Minulý měsíc FDA vydal neobvyklé varování. Nejednalo se o padělané léky na předpis, nebezpečný lék nebo stažený produkt. Spíše to bylo varování pro něco, co přirozeně roste v hájích na Floridě: kyselá šťavnatá grapefruitová šťáva.
Aktualizace zákazníků FDA potvrdila, co uživatelé drog, jako jsou statiny, znají již dlouho - neměli byste jíst grapefruity ani pít grapefruitovou šťávu, pokud užíváte některý z mnoha léků. Ve zprávě Shiew Mei Huang, úřadující ředitel Úřadu klinické farmakologie FDA, poznamenal, že u mnoha léků „šťáva zvyšuje absorpci léčiva do krevního řečiště. Když je vyšší koncentrace léku, máte tendenci mít více nepříznivých událostí. “
Podivný „grapefruitový efekt“ byl poprvé objeven zcela náhodou. V rámci studie z roku 1989 se vědci v londýnské Victoria Hospital pokusili zjistit, zda ethanol - molekula zodpovědná za intoxikační účinky alkoholických nápojů - může negativně interagovat s drogou zvanou felodipin, vyvinutou k léčbě vysokého krevního tlaku. Náhodou použili grapefruitovou šťávu k maskování chuti alkoholu a objevili nečekaně vysoké hladiny drogy v krvi. Po dalším zkoumání si uvědomili, že to není alkohol, který způsobuje nárůst - byl to grapefruit.
Nebezpečí smíchání grapefruitu a léků je nejznámější u statinů snižujících hladinu cholesterolu, jako jsou Zocor a Lipitor, ale nedávné studie naznačily, že grapefruit může interagovat s delším seznamem léčivých přípravků, včetně těch, které jsou předepsány k léčbě vysokého krevního tlaku (jako Nifediac a Afeditab). ), deprese nebo anxiey (Zoloft a BuSpar) a erektilní dysfunkce (Viagara a Cialis). Mohou být ovlivněny i některé volně prodejné antihistaminika, jako je Allegra. Negativní interakce jsou největší, pokud je grapefruit konzumován méně než čtyři hodiny před užitím drog, uvádí agentura FDA.
Jaké jsou nepříznivé účinky? Zvýšená koncentrace léků nutí játra tvrději pracovat, zvyšuje riziko poškození jater, což může vést k poškození svalů a selhání ledvin. Je však překvapivé, že u několika léků, včetně Allegra, grapefruit ve skutečnosti snižuje koncentraci léčiva v krvi a snižuje jeho účinnost.
Tyto opačné účinky grapefruitu fungují prostřednictvím zcela odlišných biologických mechanismů. V prvním případě - když jsou koncentrace léčiva nebezpečně zvýšeny - některé sloučeniny v ovoci známé jako furanocoumariny inhibují působení enzymu, zvaného CYP3A4, který se vyskytuje v tenkém střevě. Normálně se CYP3A4 léky rozkládá, takže jsou do okamžiku, kdy se dostanou do krevního řečiště, metabolizovány. Ale s inhibovanou CYP3A4 přechází větší množství do krve.
Důsledky se mohou lišit u jednotlivců, kteří přirozeně začínají různými hladinami enzymu. Roli hraje také potenciální toxický účinek daného léku. U některých léků může jejich obvyklé užívání s grapefruity dlouhodobě vést k poškození jater a ledvin. U ostatních může jediná epizoda vést k toxickým hladinám léků v krvi.
Mechanismus, kterým grapefruit snižuje účinnost jiných léků - zejména antihistaminů, jako jsou Benadryl a Allegra - je méně dobře pochopen. V tomto případě látky v ovoci interferují s transportními proteiny na povrchu buněk. Vzhledem k tomuto rušení léky nevstoupí do buněk tak efektivně a jsou méně účinné.
FDA bere na vědomí, že začala vyžadovat označování určitých léků, pokud se nemají brát s grapefruity, a doporučuje spotřebitelům, aby se zeptali svého lékaře nebo lékárníka, pokud si nejsou jisti.
Milovníci grapefruitů si však mohou vzít srdce: Tým chovatelů citrusů na Floridské univerzitě pracuje na vývoji hybridů grapefruit-pummelo, které obsahují málo nebo žádné furanocourmariny, které by měly být schopny bezpečně jíst s jakýmikoli léky. Vědci předpovídají, že během několika let budou moci uvolnit komerční odrůdy nového ovoce.
